近年来，由于自动化技术特别是机器人的应用，在新药研究中出现了高通量筛选技术（High throughput screening, HTS），该技术将化学、基因组研究、生物信息，以及自动化仪器等**技术，有机组合成一个高程序、高自动化的新模式，从而创造了发现新药的新程序。由于该技术具有快速、**等特点，因而成为新药发现的主要手段。简而言之，高通量筛选技术是将多种技术方法有机结合而形成的一种新技术体系，它以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行实验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验数据，以计算机对数以千计的样品数据进行分析处理，从而得出科学准确的实验结果和特色效用。英国学者AlanD研究提示，一个实验室采用传统的方法，借助20余种药物作用靶位，1年内仅能筛选75000个样品；1997年高通量筛选技术发展初期，采用100余种靶位，每年可筛选100万个样品；1999年高通量筛选技术进一步完善后，每天的筛选量就高达10万种化合物。
高通量药物筛选主要由五个部分组成：
１．自动化操作系统 它主要是指计算机控制的实验室自动化工作站，又称实验室机器人。该工作站可以代替人工进行自动加样、稀释、转移、洗脱、混合、温孵、检测等操作，使实验遵守程序化，减少人工误差，结果更准确可靠。在国外，高通量自动化筛选系统主要由制药企业构建和使用。高通量自动化筛选系统建立以后，主要课题是如何保障不断需求的大量的筛选资源的问题。因此，发达国家的大型制药企业从企业竞争和自身发展的战略利益出发，纷纷建立高通量自动化的筛选系统，同时，投以巨资通过合作或共同研究等方式，谋求获得发展中国家的大量资源。
２．高灵敏度的检测系统 该系统是为了适应ＨＴＳ而出现的新检测仪器。由于ＨＴＳ在９６孔或更多孔的微板中进行实验，样品量小，因而要求仪器灵敏度高，而且能够对９６孔微板进行快速检测。现在用于ＨＴＳ的检测仪器已可以进行可见光、紫外光、荧光比色，也可以进行同位素放射活性测定和生物发光、化学发光等多方面的测定，使现有的体外实验方法多数可用于ＨＴＳ。 2．1分光光度法 近年来，美、英两国研究人员在高通量筛选检测中，努力进行了光学测定方法的研究，建立了大量的非同位素标记测定法，如用分光光度检测法筛选蛋白酪氨酸激酶抑制剂、组织纤溶酶原激活剂等，均获得成功。为了适应高通量药物筛选，许多公司都生产了具备计算机接口并能对多孔板进行同时检测的分光光度计。以
